Fruzaqla 是一种口服激酶扼制剂开云体育，可用于调整悠扬性结直肠癌 (mCRC) 的成年东谈主，岂论生物标识物情状奈何，这些患者之前王人罗致过以下化疗或靶向调整：

(1) 氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康

(2) 抗VEGF药物

(3) 若是 RAS 是野生型且医学上合乎，则进行抗 EGFR 调整。

呋喹替尼通过扼制血管内皮滋长因子受体 (VEGFR)-1、-2 和 -3 发达作用。VEGFR 扼制剂有助于大意肿瘤血管生成，即肿瘤内新血管酿成的流程。这些血管为肿瘤提供滋长和存活所需的养分和氧气。这一流程在癌症进展中起着至关遑急的作用，因为它使肿瘤增大并扩散到躯壳的其他部位。呋喹替尼对这 3 个 VEGFR 受体具有增强的遴荐性，从而镌汰了其对其他受体的活性，允许在作用部位进行高药物通晓，捏续扼制 VEGFR-1、2 和 3，并可纯真地用作联接疗法的一部分。

Fruzaqla 是十多年来第一个获批用于调整 mCRC 的药物，岂论生物标识物情状奈何，何况是好意思国第一个获批的所有这个词三种 VEGF 受体激酶的遴荐性扼制剂。Fruzaqla 于 2023 年 11 月 8 日得到 FDA 批准。

【剂型和规格】

呋喹替尼 1mg*、5mg；胶囊；*含有酒石黄、日落黄 FCF。

【制造商】

武田药品工业公司

【原料】

灵验因素：呋喹替尼 1mg、5mg

非活性因素：玉米淀粉、微晶纤维素、滑石粉

胶囊壳：

(1) 1 毫克胶囊：FD&C 黄色 5 号（柠檬黄）、FD&C 黄色 6 号（日落黄 FCF）、明胶和二氧化钛

(2) 5 毫克胶囊：FD&C 蓝色 1 号（亮蓝 FCF）、FD&C 红色 40 号（迷惑红 AC）、明胶和二氧化钛

油墨：丁醇、无水乙醇、四氧化三铁、异丙醇、氢氧化钾、丙二醇、纯化水、紫胶、浓氨水。

【作用机制】

呋喹替尼是血管内皮滋长因子受体 (VEGFR)-1、-2 和 -3 的小分子激酶扼制剂，IC50 值分辩为 33、35 和 0.5 nM。体外沟通标明呋喹替尼可扼制 VEGF 介导的内皮细胞增殖和管状酿成。

【恰当症】

关于既往罗致过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗的悠扬性结直肠癌 (mCRC) 成年东谈主，可进行抗 VEGF 调整，若是为 RAS 野生型且医学上合乎，则进行抗 EGFR 调整。

【Fruzaqla 剂量和用法】

成东谈主

通盘吞服。≥18 岁：每 28 天周期的前 21 天，每天一次 5 毫克，直至病情进展或出现不成罗致的毒性。

孩子们

<18岁：未细目。

肝功能挫伤

肝毒性

(1) ALT 或 AST >3xULN，总胆红素≤2xULN：暂停并监测 AST/ALT 和总胆红素，直至规复至 1 级或基线水平。从下一个较低剂量水平规复。

(2) ALT 或 AST >3xULN，且同期存在总胆红素 >2xULN（无胆汁淤积或溶血）：长久停药。

(3) AST 或 ALT >20xULN 或胆红素 >10xULN：长久停药。

【贮存】

储存于室温 68°F 至 77°F (20°C 至 25°C) 之间。保捏干燥，隔离湿气。

瓶子配有儿童预防盖，但请将 Fruzaqla 和所有这个词药物放在儿童斗殴不到的所在。

【不良反映】

高血压、手掌足底红肿嗅觉额外、卵白尿、发音痛苦、腹痛、泻肚、乏力、推行室额外；肠艰涩、出血事件、胃肠谈穿孔、肝毒性。

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